トリン テ リックス 効果。 トリンテリックス錠10mg

トリンテリックス錠10mg・20mg |【公式】武田薬品工業 医療関係者向け情報 Takeda Medical site

トリン テ リックス 効果

トリンテリックス錠の薬物動態 トリンテリックス錠は1日1回飲む薬で、1回5~20mgの用量で海外では使用されております。 トリンテリックス錠を服用後7~11時間ほどで最高血中濃度に到達します。 半減期が66時間と報告されており、薬の効果が安定して持続するまでには(定常状態に達するには)11日~14日を有する医薬品です。 食後服用・空腹服用による効果の違いはありません。 トリンテリックス錠は肝臓の酵素CYP2D6によって代謝をうけて不活性化されます。 トリンテリックス錠は肝臓によって99%が不活性化されますので、腎障害のある患者さんでも用量調節が不要であることが示唆されています。 パキシルのようなCYP2D6阻害剤と併用する場合はトリンテリックス錠の服用量を半分い減らすことが推奨されております。 トリンテリックス錠の薬理作用 トリンテリックス錠は、セロトニントランスポーターに作用することでシナプス間隙にあるセロトニンの再取り込みを阻害してセロトニン量を維持する働きと、トリンテリックス錠自身がセロトニン受容体に直接作用してセロトニン用作用を示すという2つ薬理作用を有することが報告されています。 セロトニントランスポーターを阻害するとシナプス間隙に浮いているセロトニン(黄色)の数が増えるため、うつ症状が軽減します。 既存の治療薬としてはパキシル・ジェイゾロフト・レクサプロのようなSSRIといわれる分類の医薬品と同様の作用です。 まるでトリンテリックス錠がセロトニンと同様の働きをするような作用機序です。 既存の治療薬ではリフレックスのセロトニン受容体への作用が比較的近い薬理作用を示します。 (厳密にはリフレックスはノルアドレナリン・セロトニン作動薬と報告されておりますのでノルアドレナリンに対する作用に違いがあります) ボルチオキセチンは関連する脳領域で高レベルのセロトニン輸送体占有率を達成し、脳脊髄液の神経伝達物質レベルに影響を与え、治療用量範囲にわたる脳の異常な静止状態ネットワークの修正。 全体として、ボルチオキセチンは、これまでに研究されたほとんどの集団で、大きな用量調整なしで投与できます。 しかし、患者ごとに用量調整を検討する必要があります。 一般的なセロトニントランスポーター阻害薬(SSRI:パキシル・ジェイゾロフト・レクサプロ)が脳内のセロトニントランスポーターを阻害して抗うつ効果を示すための占有率は80%以上が必要と考えられています。 (それほどたくさん飲まないと効果がでない)。

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うつ病治療薬「トリンテリックス®錠」の日本における製造販売承認取得について

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自殺念慮のある患者、自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。 ] 双極性障害患者[躁転、自殺企図があらわれることがある。 ] 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者[精神症状が増悪するおそれがある。 ] 衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状が増悪することがある。 ] てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣があらわれるおそれがある。 ] 出血傾向又は出血性素因のある患者[出血傾向が増強することがある。 ](「その他の副作用」の項参照) 緑内障又は眼内圧亢進の患者[症状を悪化させるおそれがある。 ] 高齢者(「副作用」、「高齢者への投与」の項参照) 小児(「小児等への投与」の項参照) 重要な基本的注意 うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期及び投与量を変更する際には、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。 不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。 また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されている。 患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと。 自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する際には、1回分の処方日数を最小限にとどめること。 家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患の悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること。 投与中止(突然の中止)により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚、頭痛及び悪心等があらわれることが報告されている。 投与を中止する際には患者の状態を観察しながら慎重に行うこと。 眠気、めまい等があらわれることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。 また、これらの症状を自覚した場合には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事しないよう患者に指導すること。 相互作用 リネゾリド、メチルチオニニウム塩化物水和物(メチレンブルー) セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行うこと。 (「副作用」の項参照) 左記薬剤のMAO阻害作用によりセロトニンの分解が阻害され、脳内セロトニン濃度が高まると考えられる。 セロトニン作用薬 トリプタン系薬剤 スマトリプタンコハク酸塩等 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)、セロトニン前駆物質(L-トリプトファン)含有製剤又は食品、トラマドール塩酸塩、炭酸リチウム等 セイヨウオトギリソウ(St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品等 セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行うこと。 (「副作用」の項参照) 本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用によりセロトニン作用が増強するおそれがある。 CYP2D6阻害剤 パロキセチン塩酸塩水和物、キニジン硫酸塩水和物等 本剤の血中濃度が上昇し、副作用があらわれるおそれがある。 本剤の代謝が阻害されるおそれがある。 本剤の代謝が促進されるおそれがある。 (【薬物動態】の項参照) 出血傾向が増強する薬剤 非定型抗精神病剤、フェノチアジン系抗精神病剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等 出血傾向が増強するおそれがある。 本剤の投与により血小板凝集能が阻害されるおそれがある。 アルコール(飲酒) 本剤投与中は飲酒を避けさせることが望ましい。 本剤との相互作用は認められていないが、他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている。 副作用 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 [1)妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。 2)ラット及びウサギの胚・胎児発生毒性試験において、催奇形作用及び胎児生存率への影響は認められなかった。 4倍以上の曝露量で出生児の体重増加不良、発達遅延及び死亡率の増加が認められている。 3)妊娠末期にSSRI又はSNRIを投与された婦人が出産した新生児において、入院期間の延長、呼吸補助、経管栄養を必要とする、離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある。 4)海外の疫学調査において、妊娠中にSSRIを投与された婦人が出産した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある。 このうち1つの調査では、妊娠34週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では2. 4(95%信頼区間1. 2-4. 3)、妊娠早期及び後期の投与では3. 6(95%信頼区間1. 2-8. 3)であった。 ] 授乳中の婦人には投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する際には授乳を避けさせること。 [ラットで乳汁中へ移行することが報告されている。 13%高く、Cmaxは10. 50%低かった。 03%高かったが、Cmaxは同程度であった。 52%及び8. 18%高かった。 肝機能障害者(外国人データ) 大うつ病性障害患者を対象とした二重盲検比較試験において、投与8週時点におけるMADRS合計スコアのベースラインからの変化量(MMRM)は、プラセボ群と比較して本剤10mg群及び20mg群で統計学的に有意な低下がみられた。 37(0. 03(0. 66(0. 999) 0. 45(0. 07(1. 003) 0. 0023 長期投与試験 二重盲検比較試験終了後の大うつ病性障害患者を対象とした非盲検長期投与試験において、ボルチオキセチン10mgを2週間投与後、可変用量(5、10又は20mg)で50週間投与したときのMADRS合計スコアに基づき、抗うつ効果が維持された。 6(5. 4(6. 6(6. 0(7. 5(7. 9(7. 4(8. 6(7. 9(6. 1(8. 67) LOCF:Last observation carried forward 薬効薬理. ボルチオキセチンの薬物動態試験成績[1](社内資料). ボルチオキセチンの薬物動態試験成績[2](社内資料). ボルチオキセチンの吸収に関する検討(社内資料). ボルチオキセチンの食事の影響に関する検討(社内資料). ボルチオキセチンの分布に関する検討(社内資料). ボルチオキセチンの代謝に関する検討[1](社内資料). ボルチオキセチンの代謝に関する検討[2](社内資料). ボルチオキセチンの排泄に関する検討(社内資料). ボルチオキセチンの腎機能障害患者における薬物動態試験成績(社内資料). ボルチオキセチンの肝機能障害患者における薬物動態試験成績[1](社内資料). ボルチオキセチンの肝機能障害患者における薬物動態試験成績[2](社内資料). ボルチオキセチンの高齢者における薬物動態試験成績(社内資料). ボルチオキセチンの薬物間相互作用に関する検討[1](社内資料). ボルチオキセチンの薬物間相互作用に関する検討[2](社内資料). ボルチオキセチンの臨床試験成績[1](社内資料). ボルチオキセチンの臨床試験成績[2](社内資料). ボルチオキセチンの抗うつ作用に関する検討[1](社内資料). ボルチオキセチンの抗うつ作用に関する検討[2](社内資料) 作業情報 改訂履歴 2019年11月 改訂 2020年2月 改訂 第3版 文献請求先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。 武田薬品工業株式会社 103-8668 東京都中央区日本橋本町二丁目1番1号 フリーダイヤル 0120-566-587 受付時間 9:00〜17:30(土日祝日・弊社休業日を除く) お問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

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トリンテリックス(ボルチオキセチン)の作用機序【うつ病】

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11月に新しいトリンテリックス 一般名:ボルチオキセチン が投入されるようだ。 新規のが登場しても、何に使うの?と思うくらい既に多くのが存在している。 Lu AA21004とされているのがトリンテリックスのことである。 薬剤名が決まる前から高齢者のRCTを行っていたようだ。 事前の時点で高齢者は主たるターゲットに入っていたのかもしれない。 この研究は8週間のRCTである。 評価はHAM-D24とMADRSと-S。 患者の平均年齢は70. 6歳である。 成績は下記のようになっている。 トリンテリックス 反応 HAM-D24 53. 001 vs. placebo. 治療成績はさすがにには及ばない。 しかし、高齢者ので有効なのはと、より少しマシなとマイルドな効果があるだけなので、ライバルになる商品が実はしかない。 には及ばなかったとしても、十分に使える薬である。 中止率はトリンテリックス群5. 総合すると、トリンテリックスはに効果では劣るものの、忍容性が高く薬に弱い高齢者でも飲みやすい。 今後、高齢者のでの第一選択がトリンテリックスになる可能性は非常に高い。 日本でも高齢者は増加し、それに比例して高齢者のも増えていくため、トリンテリックスはその時代にフィットしたとして十分な売り上げが出せるのではないかという気がした。 最初は冷やかな気持ちだったが、この薬はたぶん売れる部類の薬になるだろう。 的に書くと的でいやらしい感じがするが、患者にとっても、効かない薬を飲まされるよりも、臨床的な効果が確かめられている薬を飲めるようになるということは、健康を取り戻す人が増えることであり、とても良いことである。 LLDについて直近のレビューは以下のものだと思うので、こちらの論文が参考になるだろう。 iDES.

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